Title (deu)
Bioaktivität von zwei neu synthetisierten Kohlensäurediesterderivaten (MAH 63 und MAH 105) an isolierten Meerschweinchenorganen
Author
Stefano Kettmaier
Advisor
Christian Studenik
Assessor
Christian Studenik
Abstract (deu)
Es wurde versucht ein pharmakologisches Profil der Substanzen MAH 63 und MAH 105 anhand von Versuchen an isolierten Organen von Meerschweinchen zu erstellen. Für die Untersuchungen wurden aus dem Meerschweinchen terminales Ileum, Aorta, Pulmonalarterie, rechter Vorhof und Papillarmuskel entnommen und in eine für die Apparatur geeignete Form übergeführt. Mit Silberhäkchen versehen, wurden die Organe in eine Organbad-Apparatur eingespannt und mithilfe der Zugkraftmessung eines Drahtes die Veränderungen in der Kontraktion festgehalten. An Aorta und Pulmonalarterie wurde die Vasodilatation, am terminalen Ileum die Spasmolyse, am Vorhof und Papillarmuskel Veränderungen der Chronotropie beziehungsweise Inotropie gemessen. Es wurden jeweils 4 Versuche für jedes Organ durchgeführt, um die Wirkung möglichst genau zu charakterisieren. Die Versuche wurden so gestaltet dass die Konzentration zunehmend erhöht wurde, um eine konzentrationsabhängige Wirkung festzuhalten. Mithilfe der gewonnenen Daten wurde eine Konzentration-Wirkungs-Kurve erstellt und die mittlere effektive Konzentration (EC50) berechnet. MAH 63 zeigte eine rein organselektive Wirkung am Papillarmuskel, wo es zu einer Abnahme der Schlagamplitude kam. An allen anderen Organen zeigte sich keine oder geringe Wirkung, bei der die EC50 nicht erreicht wurde. MAH 105 zeigte die stärkste Wirkung an Pulmonalarterie, gefolgt von Aorta und terminalen Ileum. Am Papillarmuskel zeigte sich wie bei MAH 63 eine Reduktion der Herzkraft. Am rechten Vorhof kam es bei der höchsten Konzentration zu einem Stillstand des Sinusknotens. Anhand dieser Ergebnisse käme nur MAH 63 als negativ inotrop wirkende Substanz für einen potentiellen Arzneistoff in Frage, da bei dieser Substanz eine Organselektivität erzielt wurde. MAH 105 weißt zwar eine stärkere Wirkung auf, zeigt aber vielseitige Wirkungen an allen untersuchten Organen. Eine weitere Untersuchung des Wirkungsmechanismus könnte für die Optimierung der Substanz von Interesse sein.
Keywords (deu)
KohlensäurediesterderivateKontraktionsmessungPapillarmuskelrechter VorhofAortaArteria pulmonalisterminales Ileum
Subject (deu)
Pharmazie, Pharmazeutika
Type (deu)
Diplomarbeit
Persistent identifier
https://phaidra.univie.ac.at/o:1309708
URN
urn:nbn:at:at-ubw:1-30256.31736.746062-6
URI
https://utheses.univie.ac.at/detail/29651
Extent (deu)
71 S. : Ill., graph. Darst.
Number of pages
71
Association (deu)
Fakultät für Lebenswissenschaften
Members (1)
Title (deu)
Bioaktivität von zwei neu synthetisierten Kohlensäurediesterderivaten (MAH 63 und MAH 105) an isolierten Meerschweinchenorganen
Author
Stefano Kettmaier
Abstract (deu)
Es wurde versucht ein pharmakologisches Profil der Substanzen MAH 63 und MAH 105 anhand von Versuchen an isolierten Organen von Meerschweinchen zu erstellen. Für die Untersuchungen wurden aus dem Meerschweinchen terminales Ileum, Aorta, Pulmonalarterie, rechter Vorhof und Papillarmuskel entnommen und in eine für die Apparatur geeignete Form übergeführt. Mit Silberhäkchen versehen, wurden die Organe in eine Organbad-Apparatur eingespannt und mithilfe der Zugkraftmessung eines Drahtes die Veränderungen in der Kontraktion festgehalten. An Aorta und Pulmonalarterie wurde die Vasodilatation, am terminalen Ileum die Spasmolyse, am Vorhof und Papillarmuskel Veränderungen der Chronotropie beziehungsweise Inotropie gemessen. Es wurden jeweils 4 Versuche für jedes Organ durchgeführt, um die Wirkung möglichst genau zu charakterisieren. Die Versuche wurden so gestaltet dass die Konzentration zunehmend erhöht wurde, um eine konzentrationsabhängige Wirkung festzuhalten. Mithilfe der gewonnenen Daten wurde eine Konzentration-Wirkungs-Kurve erstellt und die mittlere effektive Konzentration (EC50) berechnet. MAH 63 zeigte eine rein organselektive Wirkung am Papillarmuskel, wo es zu einer Abnahme der Schlagamplitude kam. An allen anderen Organen zeigte sich keine oder geringe Wirkung, bei der die EC50 nicht erreicht wurde. MAH 105 zeigte die stärkste Wirkung an Pulmonalarterie, gefolgt von Aorta und terminalen Ileum. Am Papillarmuskel zeigte sich wie bei MAH 63 eine Reduktion der Herzkraft. Am rechten Vorhof kam es bei der höchsten Konzentration zu einem Stillstand des Sinusknotens. Anhand dieser Ergebnisse käme nur MAH 63 als negativ inotrop wirkende Substanz für einen potentiellen Arzneistoff in Frage, da bei dieser Substanz eine Organselektivität erzielt wurde. MAH 105 weißt zwar eine stärkere Wirkung auf, zeigt aber vielseitige Wirkungen an allen untersuchten Organen. Eine weitere Untersuchung des Wirkungsmechanismus könnte für die Optimierung der Substanz von Interesse sein.
Keywords (deu)
KohlensäurediesterderivateKontraktionsmessungPapillarmuskelrechter VorhofAortaArteria pulmonalisterminales Ileum
Subject (deu)
Pharmazie, Pharmazeutika
Type (deu)
Diplomarbeit
Persistent identifier
https://phaidra.univie.ac.at/o:1309709
Number of pages
71
Association (deu)
Fakultät für Lebenswissenschaften
License
All rights reserved
Download