PLGA-Mikropartikel mit einem Durchmesser von 4,7µm und einer Fluorescein-Einbaurate von 1,7µg/mg PLGA wurden nach der Doppelemulsionstechnik hergestellt. Die Oberfläche der Mikropartikel wurde mit WGA modifiziert, um die Freisetzungscharakteristik und die bioadhäsiven Eigenschaften von Lektin-hältigen Formulierungen in-vitro zu untersuchen. Die Mikropartikel zeigten eine temperaturabhängige Freisetzung, da weder bei 4°C noch bei Raumtemperatur freies Fluorescein detektiert wurde. Bei Körpertemperatur wurden jedoch mehr als 80% der eingebauten Fluoresceinmenge innerhalb von 48h freigesetzt. Die Bindungsrate der Lektin-modifizierten Partikel an Caco-2 Monolayer als Modell für das menschliche Darmepithel war 1,5mal höher als jene von nicht-modifizierten Partikeln, was auch mit Hilfe des Fluoreszenz-Mikroskopes beobachtet wurde. Außerdem war der Gehalt an Fluorescein, das an die Zellen gebunden und von diesen aufgenommen wurde, nach vierstündiger Inkubation bei 37°C 5,8mal höher verglichen mit Fluorescein als Lösung. Fluoreszenzmikroskopische Bilder zeigten, dass nach fünfstündiger Inkubation bei 37°C ein beträchtlicher Anteil der gesamten, ursprünglich in den Partikeln eingebauten, Fluoresceinmenge intrazellulär angereichert ist. Diese Ergebnisse bestätigen nicht nur den Nutzen von bioadhäsiven Formulierungen der zweiten Generation für eine verbesserte und lang anhaltende intestinale Aufnahme von hydrophilen Verbindungen mit einem niedrigen Molekulargewicht, sondern auch die Lagerstabilität derartiger Partikelsuspensionen bei 4°C und bei Raumtemperatur ohne einen vorzeitigen Wirkstoffverlust.

PLGA-microparticles of 4.7µm in diameter and loaded with 1.7µg fluorescein / mg PLGA mimicking a hydrophilic API were prepared by the double emulsion technique and coated with wheat germ agglutinin in an effort to further elucidate the release and bioadhesive characteristics of lectin-grafted formulations in-vitro. The microparticles exhibited thermo-responsive release since no free fluorescein was detected at 4°C or room temperature. At body temperature, however, more than 80% were liberated within 48h. The adhesion of lectin-grafted particles to Caco-2 monolayers applied as a model for the human intestinal epithelium exceeded that of plain ones 1.5-fold as also observed by fluorescence microscopy. Furthermore, the amount of model drug bound and taken up into the cells was 5.8-fold higher after incubation for 4h at 37°C as compared to fluorescein in solution. According to fluorescence imaging a considerable amount of the total fluorescein payload was accumulated intracellularly after incubation for 5h at 37°C. These findings not only confirm the utility of bioadhesives of the second generation for improved absorption of low molecular weight hydrophilic compounds but also indicate storage stability of such suspensions at 4°C and room temperature without any premature loss of API.