HINTERGRUND: γ-Aminobuttersäure (GABA) ist der wichtigste inhibitorische Neurotransmitter im zentralen Nervensystem (ZNS) der Säugetiere. Bindung von GABA an den GABA Typ A (GABAA) Rezeptor führt zu einer Öffnung der Kanalpore, wodurch negativ geladene Chloridionen ins Zellinnere strömen und so zu einer Hyperpolarisation führen. GABAA Rezeptoren werden von einer Vielzahl klinisch relevanter Arzneistoffe (z.B. Benzodiazepine, Anästhetika) moduliert. Neben diesen Substanzen greifen aber auch zahlreiche Naturstoffe wie z.B. Piperin oder Valerensäure am GABAA Rezeptor an. ZIELSETZUNG: Im Rahmen meiner Diplomarbeit sollte erstmals eine in vivo Untersuchung von Piperin, Valerensäure und einiger, ausgewählter Derivate (VA-1, VA-3, VA-5 und VA-7 und einem Piperinderivat (7)) durchgeführt werden. METHODEN: Verhaltenspharmakologische Charakterisierung von GABAA Rezeptor Liganden 30 min nach intraperitonealer Applikation im EPM und OF Test. ERGEBNISSE UND DISKUSSION: Piperin und Derivat (7) konnten als anxiolytisch wirkende Substanzen im EPM identifiziert werden, wobei der Effekt von Derivat (7) stärker ausgeprägt war. Zusätzlich zeigte Derivat (7) keine Beeinträchtigung der Aktivität der Tiere. Valerensäure, die in vorherigen Untersuchungen bereits als anxiolytisch wirkender Ligand von GABAA identifiziert wurde (Khom et al., 2010), zeigte auch im OF keine Sedierung. Nach Applikation von 10 bzw. 30 mg/kg KG VA-1 und VA-3 kam es zu einer signifikanten Reduktion der Aktivität der Mäuse, während kein Effekt von VA-5 und VA-7 beobachtet werden konnte. Daraus kann man schließen, dass VA-5 und VA-7 vermutlich Anxiolyse ohne begleitende Sedierung vermitteln. VA-1 und VA-3 scheinen anxiolytisch und sedierend zu wirken. Zahlreiche, vertiefende Untersuchungen zur Wirkung der VA-Derivate sind noch notwendig.